Fundado em 23 de fevereiro de 1901, sendo responsável por 51% da produção de vacinas e 46% de soros para uso profilático e de curativos no Brasil. É também um importante ponto turístico, contando com um parque e quatro museus (Museu Biológico do Instituto Butantan, Histórico, de Microbiologia e o Museu de Saúde Pública Emílio Ribas, depositário de um dos mais importantes acervos documentais da saúde do Brasil, localizado na Rua Tenente Pena, nº 100, no bairro do Bom Retiro). Além disso o Butantan conta com o Hospital Vital Brazil, referência no atendimento de acidentes causados por animais peçonhentos, uma biblioteca, um serpentário, unidades de produção de soros, vacinas e biofármacos.
Atualmente o Instituto possui estudos e pesquisas relacionados a saúde pública (diretos ou indiretos), em segmentos da Biologia, Biomedicina, Biotecnologia e Farmacologia. Juntamente executa missões científicas por intermédio da Organização Mundial e Panamericana de Saúde, Unicef e ONU.
O instituto realiza cerca de 150 mil visitas anuais, sendo localizado dentro de um parque que contém um total de 80 hectares de área verde.
No instituto tem um total de quatro museus, sendo eles os museus Histórico, Biológico, Microbiologia e o de Saúde Pública.